La palabra trepanación proviene del griego trypanon, que significa barrenador. Los primeros cráneos trepanados conocidos datan de alrededor del año 10.000 a. C. y provienen del norte de África. Existen relatos de trepanación en los textos hipocráticos (siglo V a. C.), cuando se usaban en casos de fractura, epilepsia o parálisis, y Galeno escribió sobre sus experimentos con la trepanación en animales en sus estudios.
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